Biomacromolecules. 2017 Jan 9;18(1):150-158. doi: 10.1021/acs.biomac.6b01437. Epub 2016 Dec 2.
Poly(glycerol) Used for Constructing Mixed Polymeric Micelles as T1 MRI Contrast Agent for Tumor-Targeted Imaging
摘要
基于聚合物膠束的納米遞送載體在生物醫(yī)學診斷和治療方面的應用備受關注。本文以構建具有良好生物相容性和靶向特異性的膠束磁共振成像造影劑（CA）為目的，合成了兩種兩親性雙嵌段聚合物mPEG-PG(DOTA(Gd))-b-PCL和FA-PEG-b-PCL，通過共組裝形成混合膠束。該膠束體系的納米結構由聚己內酯（PCL）為核心，聚甘油（PG）和聚乙二醇（PEG）為外殼，同時用DOTA（Gd）螯合物和葉酸（FA）修飾，具有MRI增強和腫瘤靶向功能。水溶液中混合膠束的水動力直徑約為85 nm。此外，與商用Magnevist （3.95 mM-1 S1-）相比，該混合膠束具有更高的r1弛度（14.01 mM-1 S1-），并且通過WST試驗估計其細胞毒性可以忽略不計。體外和體內MRI實驗顯示其對腫瘤細胞和組織具有良好的靶向特異性。此外，在荷瘤小鼠體內靜脈注射混合膠束后，腫瘤區(qū)域的信號強度顯著增強，陽性對比效果顯著。這些初步結果表明混合膠束作為T1 MRI CA用于腫瘤靶向成像的潛力。
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