RGD peptide-decorated micelles assembled from polymer-paclitaxel conjugates towards gastric cancer therapy
摘要
開發(fā)具有控釋功能的高分子藥物偶聯(lián)物是胃癌治療的迫切需要。本文合成了含有二硫鍵的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）修飾的聚乙二醇(PEG)-紫杉醇（PTX）偶聯(lián)物。發(fā)現(xiàn)兩親性的PEG-PTX偶聯(lián)物聚集成膠束（RGD@Micelles），在細(xì)胞內(nèi)環(huán)境特征的弱酸性條件下，膠束會(huì)在谷胱甘肽（GSH）的還原下分解并最終釋放PTX。RGD@Micelles為球形納米顆粒，平均水動(dòng)力尺寸約為~ 50 nm，在生理環(huán)境中穩(wěn)定。研究了GSH對(duì)PTX膠束釋放的影響。體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明RGD@Micelles可靶向胃癌細(xì)胞，通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制細(xì)胞增殖。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明RGD@Micelles可以通過在腫瘤細(xì)胞內(nèi)釋放PTX有效地遞送到腫瘤部位，抑制腫瘤生長。這種膠束具有高療效、低副作用的特點(diǎn)，為胃癌靶向給藥提供了新的思路。
關(guān)鍵詞：藥物釋放；胃癌;聚合物藥物配合;RGD肽;腫瘤微膠粒。
相關(guān)產(chǎn)品：
H2N-PEG-OH
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