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產(chǎn)品


聚合物膠束是兩親性基團聚集體,由疏水核心和親水外殼組成,既能高效包載難溶性藥物,在血液循環(huán)過程中保持穩(wěn)定,又可以有選擇性地遞送至病灶部位,提高療效降低毒副作用,同時還具有良好的生物相容性。


膠束(Micelles)是指當表面活性劑在水溶液中達到一定濃度時,分子自組裝形成有序排列的熱力學穩(wěn)定膠狀團聚體,表面活性劑在水溶液中形成膠束的最低濃度成為臨界膠束濃度(Critical Micelle Concentration,CMC)。在選擇性溶劑中, 當嵌段共聚物的濃度大于臨界膠束濃度時,嵌段共聚物也能像小分子表面活性劑一樣,聚合物分子間發(fā)生相互聚集形成膠束。


兩親性嵌段共聚物是指在同一高分子體系中,同時存在對水相和油相具有親合性的嵌段聚合物。聚合物膠束是以兩親性嵌段聚合物為材料,疏水基團在范德華力作用下締合形成膠束內核,用于包載難溶性藥物;親水基團朝外形成膠束外殼,起到穩(wěn)定和保護作用。這樣的核-殼結構既可以提高藥物的負載量并增強擴散和滲透性,又能通過交聯(lián)的網(wǎng)絡結構賦予膠束足夠的穩(wěn)定性,甚至控制藥物靶向性和釋放速率。


將兩親性嵌段共聚物自組裝形成的膠束用于藥物遞送有如下優(yōu)勢:
粒徑小:粒徑在10~100 nm范圍內的粒子在血液循環(huán)系統(tǒng)中不易被內皮網(wǎng)狀系統(tǒng)(Reticuloendothelial System,RES)識別捕獲,載體系統(tǒng)能在血液中長時間穩(wěn)定存在,同時通過EPR效應實現(xiàn)對腫瘤部位的被動靶向作用;

結構穩(wěn)定性:由聚合物分子締合而來的膠束結構高度穩(wěn)定,對膠束的形態(tài)進行改造能實現(xiàn)藥物緩控釋;

增溶性:膠束內核包載大量疏水性藥物,提高藥物溶解性,同時親水外殼仍維持其高度水溶性;

低毒性:選用分子量低于腎臟清除臨界分子量的兩親性聚合物為形成膠束的材料時,嵌段共聚物能徹底排泄出體外,避免在體內蓄積產(chǎn)生毒性;

功能性:膠束的親脂內核和親水外殼具有多重功能,親水性外殼能與蛋白質、細胞等生物成分相互作用,親脂性內核則可用于藥物包載和釋放。


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嵌段共聚物



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